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防风的化学成份及药理熏染钻研妨碍(二)

来源:百二山河网编辑:热点时间:2024-05-06 09:45:12

2 药理熏染

2.1 解热熏染

防风是防风份及妨碍传统的辛温解表药,在防风差距部位入药钻研时发现,学成熏染防风根茎以及根的药理药理熏染相似,且根茎的钻研疗效略次于根。刘羽等经由大鼠以及家兔发烧试验审核防风合剂的防风份及妨碍解热熏染,服从展现防风合剂高、学成熏染中剂量组对于大鼠以及家兔的药理解热熏染清晰,且差距有统计学意思。钻研国内有报道,防风份及妨碍经40 ℃高温处置3 d后的学成熏染防风与艰深防风比照,实用成份的药理AUC0-24 h削减了50.6%,升麻素、钻研升麻苷、防风份及妨碍5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮成份解热熏染清晰增强。学成熏染YANG J M等建树发烧植物模子妨碍热板试验,药理比力防风中色原酮衍生物西米呋金、邻葡萄糖基西米铜绿素(PGCN)以及4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基维塞米醇(GML)解热熏染,钻研发现西米铜绿素具备清晰的解热熏染,而PGCN的熏染相对于较低,GML较弱。姜华等比力防风中升麻素、升麻苷以及5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮单体化合物的活性,钻研发现三个成份的药理活性存在较大差距,升麻素为发挥防风解热熏染的主要成份。

2.2 冷清、镇痛熏染

防风在传统中药临床治疗中即有镇痛成果的记实。今世钻研发现,防风的镇痛熏染与其实用成份中色原酮、香豆素、聚乙炔以及1-酰基甘油等无关。刘羽等经由小鼠醋酸扭体试验以及热板试验钻研发现,防风解热合剂在中、高给药剂量均可清晰后退小鼠痛阈值。姜华等在钻研防风色原酮药理熏染时发现,升麻素在静脉注射15 min后展现出清晰镇痛熏染,升麻苷在静脉注射60 min后展现出确定镇痛熏染但强度不迭升麻素。郑春松等从《中药原植归天学成散漫册》以及无关文献中筛选防风化学成份构建防风化学成份数据集,以诱惑型一氧化氮合酶(i NOS)、肿瘤坏去世因子α(TNF-α)、磷酸二酯酶4A(PDE-4A)等为止痛靶点,运用份子对于接技术识别防风止痛成果物资根基,筛选出防风止痛药效物资49个,主要为香豆素类、黄酮类、有机酸、苷类等。胡旭光等经由痛泻药方原方与痛泻药方倍防风方干涉幼年母子分说复合急性水应激腹泻型肠易激综合征(D-IBS)大鼠模子,审核痛泻要方的止痛止泻熏染,钻研服从展现防风在方中发挥了紧张熏染。防风的镇痛、冷清熏染是香豆素、色原酮、挥发油、聚乙炔等多成份协同熏染的服从,其中以色原酮药理熏染最强,熏染机制主要为肝代谢酶、中枢神经零星等。

2.3 抗菌、抗炎熏染

防风具备清晰的抗炎以及抗菌熏染。ZHOU J等钻研防风化学成份升麻苷 (Prim-O-glucosylcimifugin,POG)药理活性时发现,POG经由抑制JAK2/STAT3信号转导抑制iNOS以及COX-2的表白,对于RAW 264.7巨噬细胞具备抗炎熏染。KAMINO T等经由监测大鼠肝细胞内发生的炎症介质一氧化氮(NO)水平来钻研防风以及北沙参提取物的抗炎熏染,防风以及北沙参提取物的乙酸乙酯部位均抑制大鼠肝细胞NO的天生,服从表明二氢吡喃色酮以及香豆素是防风以及北沙参抗炎熏染的主要成份。防风内生真菌具备抗菌熏染,杨秀芳等[40]接管最小抑菌浓度法测定防风内生真菌DL02次生代谢产物抗真菌、抗细菌活性,服从展现化合物4对于绿脓杆菌有较强的抑制作用,最小抑菌浓度MIC为31.3μg/mL。屈映等接管收集药理学钻研荆芥、防风治疗溃疡性结肠炎的熏染靶点,品评辩说其抗炎机制时发现,荆芥、防风治疗溃疡性结肠炎机制可能与TLRs信号通路中细胞因子受体散漫、实用成份干涉TNF信号通路、抑制肠道炎症因子IL-1及IL-6的渗透、飞腾NF-κB转录等因素相关。屈子睿等从防风中分说患上到32株活性内生真菌,选取抑菌活性较强的DL02菌株为钻研工具,钻研发现菌株DL02也可作为一种生物抑菌工具,呵护宿主不受细菌以及病原真菌侵染。

2.4 抗肿瘤熏染

防风中多糖类成份具备抗肿瘤熏染。DING J X等在小鼠MDA-mb231异种移植模子中,钻研了防风多糖对于U93七、MCF-7以及MDA-MB-231细胞妨碍以及肿瘤妨碍的影响,服从展现防风多糖能增长U937妨碍,并能直接抑制荷MDA-MB-231源头SCID小鼠的肿瘤妨碍,体外对于MCF-7以及MDA-MB-231无清晰抑制作用,由此预料防风多糖可能是一种潜在的乳腺癌抗癌药物。MATUSIEWICZ M等接管UHPLC-MS防风根汁以及提取物妨碍合成,发现防风根汁中西米呋星β-D-吡喃葡萄糖苷、西米呋喃苷、4'-O-吡喃葡萄糖基-5-O-甲基维沙米诺、欧前胡素等成份对于Caco-2细胞去世气愿望、膜残缺性以及细胞降生规范的影响,对于结肠癌细胞妨碍发育有确定抑制作用。URBAGAROVA B M等从布里亚特以及蒙古收集的防风中分说判断出14个色酮类以及香豆素类化合物,并钻研其对于MEL-八、U-93七、DU-14五、MDA-MB-231以及BT-474细胞株的体外抗癌活性,为防风香豆素以及色酮化合物开拓成为抗癌药物提供思绪。

2.5 对于免疫零星的熏染

防风可能增强免疫零星功能。SUN H等经由玉屏风多糖对于断奶獭兔的药理熏染钻研防风典型方剂的免疫调节熏染,服从表明,玉屏风多糖具备清晰的免疫增强熏染,改善肠道菌群稳态,坚持肠道屏障的残缺性以及功能性。耿玉梅等审核免疫因子的水平变更品评辩说防风多糖对于卵卵白致大鼠过敏性鼻炎(AR)的治疗熏染以及机制,钻研发现防风多糖经由下调AR大鼠血清中IL-四、IL-5水平,飞腾IL-十二、IFN-&ga妹妹a;水平来调节Th1/Th2淋巴细胞亚群失调以及机体免疫应答。YOKOSUKA A等从防风根以及根茎的甲醇提取物中分说患上到6个色素衍生物,经由活性钻研发现色素衍生物对于HL-60细胞具备杀伤熏染,其中3'-O-angeloylhamaudol具备最强的细胞毒性,可诱惑HL-60细胞凋亡。DONG C X等经由生物活性试验发现,防风多糖中阿拉伯糖以及半乳糖对于RAW264.7巨噬细胞的玄色素瘤细胞哺育上清液具备清晰的抗免疫抑制作用,份子量以及主链可能是其抗免疫抑制作用的关键因素。

2.6 抗凝血熏染

防风具备抗凝血熏染,其正丁醇萃取物能清晰抑制家兔血小板的粘附功能,抑制颈动-静脉旁路中组成的血栓,亦可抑制体外血栓,使湿血栓长度延迟,湿重、干重减轻。防风还具备活血化瘀熏染,韩晶晶钻研发现防风正丁醇萃取物能清晰飞腾全血高切黏度,低切黏度,血浆黏度,纤维卵白原含量,血球压积以及全血复原黏度,主要经由影响红细胞以及纤维卵白原含量及功能来发挥活血化瘀熏染。初丽娟运用醋酸炎症小鼠模子钻研防风实用部位对于小鼠纤维卵白原含量以及血液能源学的影响,试验服从展现中剂量防风可提升纤维卵白原含量,清晰飞腾红细胞压积率,大剂量防风可缩短凝血酶原光阴,实用飞腾血浆黏度。

2.7 抗过敏熏染

防风具备抗过敏熏染。吴贤波等用胰卵白酶宽慰P815细胞的措施建树瘦小细胞脱颗粒模子,钻研服从表明防风醇提物可阻断瘦小细胞脱颗粒、抑制PAR-2表白,使相关细胞因子渗透抉择性削减,从而抑制瘦小细胞的“瀑布效应”,发挥抗过敏熏染。JIA Q Q等建树MRGPRX2-CMC-HPLC-IT/TOF/MS联用零星对于防风中抗过敏成份妨碍筛选以及判断,品评辩说防风抗过敏成份的熏染机制。防风对于致敏豚鼠离体气管、回肠滑腻肌过敏性缩短以及2,4-二硝基氯苯所致的迟发型超敏反映均具备清晰抑制作用。阙昌田等钻研发现荆芥-防风药对于的正丁醇萃取物以及乙酸乙酯萃取物均具备确定抗过敏熏染,经由两组萃取归天学成份比力合成发现,其抗过敏熏染的药效物资为香豆素类以及黄酮类,其中升麻苷为两种萃取物中的主要成份。姜华等经由升麻苷、升麻素对于小鼠二甲苯致敏模子的抗过敏钻研发现,升麻素熏染强度为升麻苷的2倍,在机体内升麻苷可能是主要经由升麻素而发挥熏染的。防风对于卵白卵白所致的过敏性休克也有确定呵护熏染。

2.8 此外熏染

防风还可后退切除了卵巢后骨质松散大鼠的骨密度,李高峰等经由防风多糖干涉切除了大鼠双侧卵巢构建骨质松散模子,检测大鼠肿瘤坏去世因子-α、骨钙素、骨密度及白细胞介素-6水平,钻研发现防风多糖可能使切除了卵巢后骨质松散大鼠骨密度后退,其熏染机制可能与调节白细胞介素-6水平、肿瘤坏去世因子-α无关。齐绍云等钻研发现防风可能使熏染后肠易激综合征(PI-IBS)大鼠排稀便次数削减,内脏痛觉高敏理性压力阈值飞腾,同时使粪便丝氨酸卵白酶活性清晰飞腾,削减大鼠结肠粘膜详尽衔接ZO-1卵白的表白,并抑制PAR-2mRNA基因的表白,从而调节PI-IBS大鼠肠道菌群。YANG J M等经由药理钻研发现防风多糖能清晰后退升麻素(cimifugin)含量,这可能与防风多糖经由将cimifugin转化为相对于晃动的prime-O-glucosylcimifugin以及呵护其空间妄想而对于cimifugin的抗降解熏染无关,由此预料防风多糖经由抑制肠道色素分解后退疗效。防风水提物以及醇提物均能清晰飞腾小鼠血清ALT、AST活性,飞腾肝匀浆MDA含量,后退SOD活性,展现出精采的保肝熏染,其熏染机制可能与抗脂质过氧化无关。JIA P等运用UPLC-Q-TOF-MS快捷合成人肝微粒体中升麻苷(PGCN)以及升麻素(CN)代谢谱。在人肝微粒体哺育历程中,共判断出5种PGCNⅠ期代谢产物、7种Ⅰ期代谢产物以及2种Ⅱ期代谢产物,有助于品评辩说PGCN以及CN的代谢机制,为进一步的药效学试验提供参考以及凭证。有临床文献报道,防风-荆芥药对于在治疗银屑病、急性荨麻疹、暮年皮肤瘙痒症、湿疹等皮肤病时疗效上佳,这与今世药理钻研荆芥、防风有抗炎、抗病原微生物熏染相不同。

3 论断

防风药用历史悠长,临床运用普遍,疗效确凿,是我国罕用中药材之一。当初对于防风的钻研不论从化学成份,仍是药理熏染等方面均取患了确定妨碍。钻研表明防风差距极性部位均具备抗流感病毒活性,已经成为开拓抗流感病毒熏染立异药物的钻研热门,但对于其差距极性部位与药理活性间的谱效关连钻研较少,未来应将HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS、QTOF-MS、细胞膜色谱、受体能源学等技术大批运用于防风活性成份的合成、筛选以及判断方面,后退差距产地防风中活性成份的识别,进一步品评辩说实用成份体内行径的追踪、评估以及熏染机制;同时,钻研防风典型方剂中的药效物资妨碍拆分合成,并在此根基上扩展防风化学成份、药理活性,从而研制出品质可控、熏染清晰、机制清晰、临床用药清静的立异药物,以期减速中药今世化历程。

申明:本文所用图片、翰墨源头《今世中药钻研与实际》2021年1月,版权归原作者所有。如波及作品内容、版权等下场,请与本网分割删除了

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